SB203580

Материал из энциклопедии Руниверсалис
SB 203580
Общие
Систематическое
наименование
4-​​(4-​Fluorophenyl)​-​2-​[4-​​(methanesulfinyl)​phenyl]-​1H-​imidazol-​5-​yl}pyridine
Хим. формула C21H16FN3OS
Физические свойства
Молярная масса 377.43 г/моль
Химические свойства
Растворимость
 • в DMSO 50 мг/мл
Классификация
Рег. номер CAS 152121-47-6
PubChem
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

SB203580 - селективный ингибитор митоген-активируемой киназы p38 MAPK (mitogen-activated protein kinase), который ингибирует каталитическую активность p38 MAPK путем конкурентного связывания с его АТФ-карманом, эффективен в нескольких моделях заболеваний, включая воспаление, артрит, септический шок и повреждение миокарда.[1][2][3][4]

Активация передачи сигналов p38 MAPK из-за стресса может подавлять пролиферацию в культуре эндотелиальных клеток роговицы человека, тогда как ингибитор p38 MAPK может противодействовать этой активации и обеспечивать эффективную экспансию этих клеток in vitro.[5]

См. также

Нефламапимод селективно ингибирует p38α и p38β MAPK, но не p38γ MAPK [6][7][8]

Примечания

  1. Badger AM, Bradbeer JN, Votta B, Lee JC, Adams JL, Griswold DE. (1996). Pharmacological profile of SB 203580, a selective inhibitor of cytokine suppressive binding protein/p38 kinase, in animal models of arthritis, bone resorption, endotoxin shock and immune function. J Pharmacol Exp Ther.;279, 1453‐1461
  2. Zhang, J., Mei, F., Zhao, L., Zuo, T., Hong, Y., Li, M., ... & Wang, W. (2021). Inhibition of the p38 MAPK pathway attenuates renal injury in pregnant rats with acute necrotizing pancreatitis. Immunologic Research, 1-12. PMID 33988814 doi:10.1007/s12026-021-09195-3
  3. Zhou, Y., Xia, H., Zhao, L., Mei, F., Li, M., You, Y., ... & Wang, W. (2019). SB203580 attenuates acute lung injury and inflammation in rats with acute pancreatitis in pregnancy. Inflammopharmacology, 27(1), 99-107. PMID 30094758 doi:10.1007/s10787-018-0522-9
  4. Zhang, X. X., Wang, H. Y., Yang, X. F., Lin, Z. Q., Shi, N., Chen, C. J., ... & Xue, P. (2021). Alleviation of acute pancreatitis-associated lung injury by inhibiting the p38 mitogen-activated protein kinase pathway in pulmonary microvascular endothelial cells. World Journal of Gastroenterology, 27(18), 2141. PMID 34025070 PMC 8117735 doi:10.3748/wjg.v27.i18.2141
  5. Nakahara, M., Okumura, N., Nakano, S., & Koizumi, N. (2018). Effect of a p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor on corneal endothelial cell proliferation. Investigative ophthalmology & visual science, 59(10), 4218-4227. PMID 30128493 doi:10.1167/iovs.18-24394
  6. Neflamapimod
  7. NCT03402659
  8. NCT03435861. Дата обращения: 8 июня 2021. Архивировано 8 июня 2021 года.

Ссылки